多肽药物的合理设计原则及发展趋势
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PNWZDL 2021-12-21 15:14 15:14
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多肽是由氨基酸通过肽键相连构成的一类化合物，是生物***普遍存在的化学活性物质。按国际药学界通行的分类法，氨基酸分子的数量大于100的药物属于蛋白质类药物，而氨基酸分子的数量小于100的药物属于多肽类药物。目前，生物***已发现的多肽达数万种，而且大多具有生理活性，涉及到激素、神经、细胞生长和***等各个领域。现在已有56个多肽药物上市，另有近200个进入临床研究的多肽药物。多肽因为结构多样性、与蛋白（本身是多肽）的互补性可能填补小分子与生物大分子之间的空白。
多肽药物相比化学药具有更高效、更安全、更具有耐受性，同时也具有更高选择性、不易在***蓄积的优点。但多肽药物的缺点也很明显，相比于化学药，多肽类药物的物理化学性质不稳定、容易被氧化和水解、容易发生团聚、半衰期较短、清除速率快、不容易透过细胞膜，并且大多数药物不能口服。因此，针对多肽药物的优缺点，对多肽药物的合理设计是非常必要的。
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